多索茶碱 Doxofylline 69975-86-6

多索茶碱 Doxofylline 69975-86-6

药理作用

多索茶碱又名多索菲林，是茶碱的氧环戊基甲基衍生物，对磷酸二酯酶有显著抑制作用，可直接作用于支气管，松弛平滑肌，其作用比氨茶碱强，并具有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性。无中枢、胃肠道等不良反应，不影响心功能。用于支气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。吸收迅速，健康成人一次口服本品0.4g,血药浓度达峰时间为1.22h。广泛分布于各脏器，其中以肺的含量最高。以原形和代谢物形式从尿中排泄，主要代谢物为β-羟乙基茶碱。t1/2为7.41h。进食可使峰浓度(Cmax)降低，达峰时间(tmax)延迟。

化学性质

结晶，熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇，几不溶于乙醚或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：841口服，215.6静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1022.4口服，445腹腔注射。

用途

平喘镇咳药。用于支气管哮喘，伴支气管痉挛的肺部疾病。